Le malattie cardiovascolari sono la principale causa di mortalità e morbilità nei paesi occidentali e la loro prevenzione è considerato un aspetto fondamentale della pratica clinica. Tra i principali fattori di rischio figurano il colesterolo plasmatico e la sua frazione LDL. Per mantenere adeguati livelli plasmatici di colesterolo, nonché il controllo dei trigliceridi e adeguati livelli di colesterolo HDL, esistono vari provvedimenti dietetici e farmaci di consolidata efficacia. Inoltre, da alcuni anni sono comparsi sul mercato vari prodotti destinati al trattamento della dislipidemia, cosiddetti nutraceutici. Tra quelli in grado di ridurre la colesterolemia ve ne sono alcuni che sono stati maggiormente studiati e sottoposti a trial clinici.
Le monacoline sono metaboliti fungini isolati da Monascus purpureus, responsabile della fermentazione del riso a cui conferisce il caratteristico colore rosso. La monacolina K ha una struttura molecolare pressoché identica alla lovastatina; il meccanismo d’azione è parimenti identico: inibizione reversibile dell’enzima epatico che regola la sintesi endogena del colesterolo. La riduzione della colesterolemia LDL arriva fino al 20-25% con 10 mg/die. La berberina è un alcaloide che si trova in alcune piante medicinali. Inibisce la sintesi dell’enzima che promuove la degradazione del recettore LDL epatico; l’effetto finale è la riduzione della colesterolemia LDL. Inoltre, la berberina è in grado di inibire la sintesi dei trigliceridi nonché di modulare il metabolismo glucidico riducendo l’insulino-resistenza. I fitosteroli e gli stanoli, loro derivati esterificati, hanno una struttura chimica molto simile a quella del colesterolo per cui competono per l’assorbimento intestinale del colesterolo alimentare e di origine biliare.